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SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))

产品编号 T4227

别名: TG-02 hydrochloride, 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯

SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) 是一种有效的 CDK2/JAK2/FLT3 抑制剂（IC50：13/73/56 nM）。

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SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) Chemical Structure

SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)), CAS N/A

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 346	现货
2 mg	￥ 622	现货
5 mg	￥ 1,120	现货
10 mg	￥ 1,830	现货
25 mg	￥ 3,290	现货
50 mg	￥ 4,000	现货
100 mg	￥ 6,560	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,230	现货

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产品描述	SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) is an effective inhibitor of CDK2/JAK2/FLT3 (IC50: 13/73/56 nM).
靶点活性	JAK2:73nM, FLT3:56 nM, CDK2:13nM
体外活性	SB1317 (25 μM) has no inhibition of Human CYP1A2, 3A4, 2C9, and 2C19 isoforms, but has inhibition of CYP2D6 (IC50: 0.95 μM). SB1317 inhibits cell proliferation of HCT-116 (IC50: 0.079 μM) and HL-60 (IC50: 0.059 μM)[1]. SB1317 is mainly metabolized by CYP3A4 and CY1A2 in vitro. SB1317 does not inhibit any of the major human CYPs in vitro except CYP2D6 (IC50=1 μM). CYP1A and CYP3A4 are mainly expressed in human hepatocytes in vitro.
体内活性	SB1317 (75 mg/kg/day, p.o., 3×/week) markedly inhibits the growth of tumors with a mean TGI of 82%, while the lower dose (50 mg/kg/day, p.o., 3×/week) is marginally effective. Treatment with SB1317 using either regime significantly inhibits the growth of tumors with mean TGIs of 42% (p.o.) and 63% (i.p.), respectively[1]. In pharmacokinetic studies, SB1317 shows moderate to high systemic clearance (relative to liver blood flow), high volume of distribution (>0.6 L/kg), oral bioavailability of 24%, ~4 and 37% in mice, rats, and dogs, respectively; and extensive tissue distribution in mice.

别名	TG-02 hydrochloride, 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
分子量	408.92
分子式	C23H25ClN4O

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (146.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4455 mL	12.2273 mL	24.4547 mL	61.1367 mL
	5 mM	0.4891 mL	2.4455 mL	4.8909 mL	12.2273 mL
	10 mM	0.2445 mL	1.2227 mL	2.4455 mL	6.1137 mL
	20 mM	0.1223 mL	0.6114 mL	1.2227 mL	3.0568 mL
	50 mM	0.0489 mL	0.2445 mL	0.4891 mL	1.2227 mL
	100 mM	0.0245 mL	0.1223 mL	0.2445 mL	0.6114 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. William AD, et al. Discovery of kinase spectrum selective macrocycle (16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a potent inhibitor of cyclin dependent kina 2. Pasha MK, et al. PreClinicalal metabolism and pharmacokinetics of SB1317 (TG02), a potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor. Drug Metab Lett. 2012 Mar;6(1):33-42.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors CDK JAK FLT TG02 Hydrochloride TG-02 hydrochloride 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 SB1317 hydrochloride (1204918 72 8(free base)) SB-1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) SB1317 hydrochloride (1204918728(free base)) TG-02 Hydrochloride TG 02 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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